Lijekovi za bol koji neće izazivati opasne nuspojave

Neki lijekovi za bolove  imaju i vrlo nezgodne nuspojave, poput halucinacija. Zato naučnici traže supstance koje će djelovati na dijelove mozga zadužene za supresiju bola, a koje će istovremeno imati ograničeno dejstvo na one dijelove i receptore koji proizvode neugodne i potencijalno opasne nuspojave. 

Međutim, možda ima nade za stvaranje sigurnijih lijekova za bolove. Proučavajući κ-opioidne receptore (kapa-opiodni receptori ili KOR) u mozgu, naučnici sa Odsjeka za molekularnu medicinu i neuroznanost pri Istraživačkom institutu Scripps u mjestu Jupiter (da, postoji mjesto sa takvim imenom) u Floridi i sa Univerziteta Sjeverna Karolina u Chapel Hill pronašli su potencijalnu metu. Kada se određene signalne molekule vežu za ove receptore, dolazi do smanjenja bola i svrbeža, ali ne dolazi do stvaranja halucinacija. 

Tvar, zvana triazol 1.1 djeluje upravo ovako. U poređenju sa supstancama koje izazivaju nus-pojave triazol je manje aktivirao spomenute KOR, ali dovoljno da bi se bol ublažio, pokazala je studija na nervnim stanicama mozga miša, objavljena u Science Signaling, pod nazivom "G protein signaling–biased agonism at the κ-opioid receptor is maintained in striatal neurons".

Zapravo, kada molekula agonist djeluje na receptore u nervnoj stanici, ovi receptori migriraju u stanicu. Više migracije znači i više nus-pojava. Triazol 1.1 djeluje tako da manje receptora migrira u stanicu, a to korespondira sa manje nuspojava. 

Receptori migriraju u stanice mozga pri korištenju standardnih lijekova za bol (gore, zelene tačkice) dok kod upotrebe triazona 1.1. ima manje ovih migracija, izvor: J.-H. Ho et al./Sci. Signal.

Sam triazol 1.1 je već neko vrijeme molekula koja obećava novi način utišavanja bola, ali spomenuti rad je prvi koji je pokazao mehanizam djelovanja u kulturi stanica. Također, ova molekula se ne "petlja" sa nivoima dopamina, što je nuspojava kod upotrebe nekih drugih kapa-opioidnih agonista niti izaziva sedativne učinke.